口服抗新型冠狀病毒3CL蛋白酶抑制劑RAY1216片的藥物臨床試驗(yàn)獲國(guó)家藥監(jiān)局批準(zhǔn)。

RAY1216是眾生睿創(chuàng)（眾生藥業(yè)）研發(fā)的、具有全球自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的強(qiáng)效、廣譜抗新冠病毒3CL蛋白酶抑制劑，通過(guò)作用于新型冠狀病毒主蛋白酶（main protease，Mpro，3CLpro），抑制病毒前體蛋白質(zhì)的切割，進(jìn)而阻斷病毒復(fù)制，達(dá)到抗新冠病毒的作用。

3CL蛋白酶切割位點(diǎn)在冠狀病毒屬“高度保守”區(qū)域，對(duì)冠狀病毒的變異株保有高度活性，發(fā)生耐藥幾率較低。數(shù)據(jù)表明，輝瑞公司研發(fā)的Paxlovid【即奈瑪特韋片（PF-07321332）和利托那韋片組合】，無(wú)論是在高風(fēng)險(xiǎn)人群還是低風(fēng)險(xiǎn)人群，其住院或者死亡率分別降低 89%、70%，已先后被美國(guó)和我國(guó)藥品監(jiān)管部門批準(zhǔn)緊急授權(quán)使用（EUA）或附條件批準(zhǔn)上市，亦是首次納入《新型冠狀病毒肺炎診療方案（試行第九版）》的小分子口服抗新冠病毒藥物。

口服抗新冠藥物防潮包裝

臨床前研究表明RAY1216是廣譜、強(qiáng)效的抗新冠臨床候選化合物，對(duì)新冠病毒3CL蛋白酶具有顯著的抑制作用，且對(duì)不同新冠病毒變異株（野生株、Alpha、Beta、Delta、Omicron）均有高效的體外抑制活性，抑制作用與奈瑪特韋（PF-07321332）相當(dāng)；在新冠病毒Delta株感染的K18-hACE2小鼠模型中，RAY1216能有效保護(hù)小鼠，可顯著降低肺組織病毒滴度，改善肺部病變，對(duì)新冠病毒導(dǎo)致的組織損傷具有明顯的改善作用，呈現(xiàn)出較好的量效關(guān)系，其抗新冠病毒效果與同劑量PF-07321332相當(dāng)。安全性結(jié)果提示，RAY1216存在脫靶副作用的風(fēng)險(xiǎn)較低，致畸、致突變等研究結(jié)果為陰性，具有較高的治療指數(shù)和良好的安全性。